Kuinka pillerikapselit toimivat? Tiede, tyypit ja kuinka ne vapautuvat

Mitä pillerikapselit todella tekevät – lyhyt vastaus

Pillerikapseli on kuori – yleensä gelatiinista tai hydroksipropyylimetyyliselluloosasta (HPMC) valmistettu –, jonka sisällä on mitattu annos lääkettä tai lisäravintoa. Kun nielet sen, kuori liukenee maha-suolikanavassa vapauttaen sisällön hallitulla nopeudella, jotta keho voi imeä ne. Kapseli ei vain helpota nielemistä. Se suojaa sisältöä kosteudelta, hapelta ja mahahapolta, peittää epämiellyttävän maun tai hajun, ja se voidaan suunnitella vapauttamaan lääkettä tietyssä paikassa ruoansulatuskanavassa – olipa kyseessä sitten mahalaukku, ohutsuole tai paksusuole.

Tämä mekanismi kuulostaa yksinkertaiselta, mutta nykyaikaisten kapseleiden takana olevaan suunnitteluun kuuluu tarkka materiaalitiede, liukenemiskemia ja ymmärrys siitä, kuinka ihmisen suolisto käyttäytyy erilaisissa olosuhteissa. Kapselin kuoren materiaalin tyyppi, sen paksuus ja siihen levitettävät pinnoitteet määräävät, milloin ja missä lääke vapautuu – ja tämä ajoitus voi olla ero sen välillä, että lääke toimii tehokkaasti ja aiheuttaa sivuvaikutuksia tai ei imeydy ollenkaan.

Kapselin perusanatomia

Jokaisessa kapselissa on kaksi pääosaa: runko ja kansi. Korkki sopii rungon avoimeen päähän ja on hieman leveämpi. Yhdessä ne muodostavat suljetun yksikön. Kapseleita on standardoituja kokoja, jotka on numeroitu 000:sta (suurin, sisältää noin 950 mg jauhetta) viiteen (pienin, noin 130 mg). Vertailun vuoksi: koon 0 kapseliin – joka on yksi yleisimmin käytetyistä lisäravinteista – mahtuu noin 680 mg jauhetta.

Kapselin kuoren sisään valmistajat voivat sijoittaa:

• Kuivat jauheet tai rakeet (yleisin muoto)
• Pelletit tai helmet, jokaisella on oma pinnoite vaiheittaista vapauttamista varten
• Nesteet tai puolikiinteät täytteet (käytetään pehmeissä geeleissä ja joissakin kovissa kapseleissa)
• Minitabletit yhden kapselin sisällä

Itse kuori on tyypillisesti 0,08-0,12 mm paksu . Se ohut seinä on kaikki, mikä seisoo lääkkeen ja ulkoilman välissä – minkä vuoksi sen valmistukseen käytetyllä materiaalilla on valtava merkitys.

Gelatiinikapselit: perinteinen standardi

Suurimman osan 1900-luvusta kapselin kuoret valmistettiin lähes yksinomaan gelatiinista – proteiinista, joka on peräisin eläinten vuodista, luista ja sidekudoksesta, pääasiassa naudan (lehmän) tai sian (sian) lähteistä. Gelatiinista tuli hallitseva materiaali, koska se liukenee nopeasti lämpimään veteen, muodostaa luotettavan tiivisteen ja on halpa valmistaa mittakaavassa.

Vatsaan asetettu tavallinen gelatiinikapseli alkaa tyypillisesti liueta sisällä 3-5 minuuttia kosketuksesta mahanesteen kanssa. Täysi liukenemis- ja lääkkeen vapautumisprosessi päättyy tavallisesti 15-30 minuutissa normaaleissa olosuhteissa. Tämä nopea liukeneminen on ominaisuus useimmille välittömästi vapautuville lääkkeille - se saa lääkkeet nopeasti verenkiertoon.

Gelatiinilla on kuitenkin tunnetut rajoitukset:

• Eläinperäinen - ei sovellu kasvissyöjille, vegaaneille ja kuluttajille, jotka noudattavat halal- tai kosher-ruokavaliolakeja
• Kosteusherkkyys — gelatiini voi muuttua hauraaksi kuivissa olosuhteissa tai liian pehmeäksi kosteissa olosuhteissa, mikä vaarantaa kuoren eheyden
• Ristisilloittaminen — Ajan myötä tai lämpöaltistuksen alaisena gelatiinimolekyylit voivat sitoutua toisiinsa prosessissa, jota kutsutaan silloittumiseksi, mikä hidastaa liukenemista merkittävästi ja voi aiheuttaa formuloinnin epäonnistumisen
• Yhteensopimattomuus aldehydien kanssa — tietyt lääkkeen ainesosat laukaisevat ristisilloitusreaktioita gelatiinikuorissa

Nämä haitat ovat johtaneet kasvipohjaisten vaihtoehtojen, erityisesti HPMC-kapseleiden, kehitykseen.

HPMC kapselit : Kuinka kasvipohjaiset kuoret toimivat eri tavalla

HPMC – hydroksipropyylimetyyliselluloosa – on kasvikuidusta valmistettu selluloosajohdannainen. Se muodostaa kasviskapselin perustan, jota markkinoidaan myös kauppanimillä, kuten Vcaps (Lonza) ja Quali-V. HPMC-kapseli toimii samalla perusperiaatteella kuin gelatiinikapseli: se liukenee vesipitoiseen nesteeseen ja vapauttaa sen sisällön. Mutta mekanismi on kemiallisesti erilainen, ja tällä erolla on käytännön seurauksia sekä valmistajille että kuluttajille.

HPMC ei liukene samalla tavalla kuin gelatiini. Sen sijaan, että HPMC sulaisi ja hajoaisi nopeasti lämpimässä nesteessä, se käy läpi sooli-geeli-siirtymän - se pehmenee, turpoaa ja avautuu vähitellen, kun kuori imee kosteutta. Tämä tarkoittaa, että HPMC-kapseli kestää tyypillisesti 20-30 minuuttia pidempään avautuakseen kokonaan kuin vastaava gelatiinikapseli identtisissä olosuhteissa. Useimpien välittömästi vapautuvien formulaatioiden kohdalla tämä ero on kliinisesti merkityksetön. Mutta formulaatioissa, joissa plasman nopea huippupitoisuus on tärkeä – esimerkiksi tietyt kipulääkkeet – ero voi olla merkityksellinen.

Miksi HPMC-kapselit valitaan gelatiinin sijaan

• Laajempi kuluttajakelpoisuus - sopii kasvissyöjille, vegaaneille ja ihmisille, jotka noudattavat halal- tai kosher-ruokavaliovaatimuksia
• Ylivoimainen kosteudenkestävyys — HPMC säilyttää rakenteellisen eheyden laajemmalla kosteusalueella (suhteellinen kosteus 10–75 % verrattuna gelatiinin kapeampaan optimialueeseen)
• Ei ristisilloitusriskiä — HPMC-kuoret eivät käy läpi silloitusreaktioita, jotka vaivaavat gelatiinia, kun ne yhdistetään reaktiivisten aldehydien kanssa tai pitkäaikaisessa kuumuudessa.
• Alempi kosteuspitoisuus — HPMC-kapselit sisältävät tyypillisesti vain 2-6 % kosteutta verrattuna 13–16 %:iin tavallisissa gelatiinikapseleissa, mikä tekee niistä parempia hygroskooppisille (kosteusherkille) lääkeaineosille
• Happisulku - HPMC:n alempi kosteudensiirtonopeus tarjoaa paremman suojan hapettumisherkille yhdisteille, kuten tietyille vitamiineille ja probiooteille

Missä HPMC-kapseleita käytetään yleisesti

Ravintolisä- ja ravintolisäteollisuus on suurelta osin siirtynyt HPMC-kapselimuotoihin viimeisen kahden vuosikymmenen aikana. Tuotteet, kuten kalaöljyvaihtoehdot, probioottisekoitukset, yrttiuutteet ja antioksidanttiset lisäravinteet, käyttävät usein HPMC-kuoria stabiilisuusetujen vuoksi. Farmaseuttisissa sovelluksissa HPMC-kapselit ovat suositeltavia kosteusherkille API:ille (aktiivisille farmaseuttisille aineosille), uskonnollisille tai ruokavaliorajoitteisille potilaspopulaatioille kohdistetuille formulaatioille ja modifioidusti vapauttavissa järjestelmissä, jotka edellyttävät ennakoitavissa olevaa, johdonmukaista geelin muodostusta.

Kuinka kapselit liukenevat: vaiheittainen prosessi kehossasi

Liukenemissekvenssin ymmärtäminen tekee selväksi, miksi kapselin suunnittelupäätökset ovat niin tärkeitä. Tässä on mitä tapahtuu siitä hetkestä lähtien, kun nielet tavallisen välittömästi vapautuvan kapselin:

1. Suuontelo - Kapseli kulkee nopeasti läpi. Sylki alkaa pehmentää ulkopintaa, mutta ellet pidä kapselia suussasi pitkään, liukeneminen tapahtuu tässä minimaalisesti.
2. Ruokatorvi — Kapseli kulkee alaspäin sekunneissa. Tästä syystä on tärkeää ottaa kapselit lasillisen vettä kera – kuivat kapselit voivat tarttua ruokatorven seinämään ja liueta sinne aiheuttaen paikallista ärsytystä.
3. Vatsa — Mahaneste (pH 1,5-3,5 paastotilassa) koskettaa kuorta. Gelatiinin liukeneminen alkaa melkein välittömästi. HPMC:n tapauksessa kuori alkaa turvota ja pehmentyä. Kapselin sisältö vapautuu mahalaukun ympäristöön sekoittuen ruoan ja ruoansulatusentsyymien kanssa, jos niitä on.
4. Ohutsuoli — Sisältö siirtyy pohjukaissuoleen (ylempään ohutsuoleen), jossa pH nousee noin 6,0-7,4:ään. Suurin osa lääkkeistä ja ravintoaineista imeytyy täällä suolen seinämän kautta verenkiertoon. Tästä suurin osa farmakologisesta vaikutuksesta alkaa.
5. Verenkierto — Kun aktiivinen aineosa on imeytynyt, se saavuttaa systeemisen verenkierron ja lopulta kohdekudoksen tai -elimen.

Kokonaisaika nielemisestä lääkkeen aktiivisuuteen verenkierrossa vaihtelee suuresti - tyypillisesti 30 minuutista 2 tuntiin välittömästi vapautuvien formulaatioiden osalta riippuen siitä, onko vatsa täynnä vai tyhjä, yksilöllinen mahalaukun tyhjennysnopeus ja lääkkeen omat imeytymisominaisuudet.

Vapautusmekanismit: välitön, viivästetty ja pidennetty

Kaikkia kapseleita ei ole suunniteltu liukenemaan mahassa. Nykyaikainen lääketekniikka on tuottanut joukon vapautumismekanismeja, jotka ohjaavat tarkalleen, milloin ja missä lääke toimitetaan. Tämä on yksi kapselitekniikan kehittyneimmistä näkökohdista.

Välitön julkaisu (IR)

Normaali kapselimuoto. Kuori liukenee mahalaukussa mahdollisimman nopeasti ja vapauttaa täyden annoksen välittömästi. Käytetään antibioottien, analgeettien ja useimpien reseptivapaa lääkkeiden hoidossa, kun nopea vaikutus on toivottavaa. Mitään erityisiä pinnoitteita ei käytetä.

Enteric Release (viivästynyt vapautuminen)

Enterokapselit on päällystetty polymeerillä – tavallisesti selluloosa-asetaattiftalaatilla, metakryylihappokopolymeereillä (myydään nimellä Eudragit) tai HPMC-asetaattisukkinaatilla – joka on stabiili alhaisessa pH:ssa (vatsahappo), mutta liukenee korkeammassa pH:ssa (suoliympäristö, tyypillisesti yli pH 5,5–6,0). Tämä mahdollistaa kapselin kulkemisen vatsan läpi liukenemattomana ja vapauttaa sen sisällön ohutsuolessa.

Tätä mekanismia käytetään, kun:

• Lääke ärsyttää mahalaukun limakalvoa (aspiriini, jotkut tulehduskipulääkkeet)
• Lääke tuhoutuu mahahapon vaikutuksesta (tietyt entsyymit, jotkut probiootit)
• Lääkkeen on vaikutettava paikallisesti suolistossa (mesalatsiini tulehduksellisiin suolistosairauksiin)

HPMC-pohjaisia enteerisiä polymeerejä suositaan yhä enemmän enteropinnoitteissa, koska ne ovat kasviperäisiä ja ne välttävät vanhoihin selluloosa-asetaattiftalaattipinnoitteisiin liittyvät ftalaattiongelmat.

Jatkettu julkaisu (ER / Sustained Release / Controlled Release)

Pitkävaikutteiset kapselit on suunniteltu vapauttamaan lääkettä vähitellen tuntien aikana - tyypillisesti 8-24 tunnin aikana - eikä kaikkia kerralla. Tämä ylläpitää tasaisemman lääkepitoisuuden veressä, mikä vähentää useisiin päivittäisiin annoksiin liittyviä huippuja ja pohja-arvoja.

Pidentynyt vapautuminen saavutetaan useiden kapselin sisällä olevien mekanismien avulla:

• Päällystetyt pelletit tai helmet — Kapseli sisältää satoja pieniä helmiä, joista jokainen on erikseen päällystetty nopeutta säätelevällä polymeerillä. Eri helmipopulaatioilla voi olla erilainen päällystepaksuus, jolloin lääke vapautuu porrastetusti.
• Matriisijärjestelmät — Lääke on upotettu polymeerimatriisiin, joka säätelee, kuinka nopeasti neste voi tunkeutua ja liuottaa lääkkeen.
• Osmoottiset järjestelmät — Vesi pääsee sisään puoliläpäisevän kalvon läpi, jolloin muodostuu osmoottinen paine, joka työntää lääkkeen ulos laserporatun reiän läpi vakionopeudella.

Tavallisia pitkäaikaisesti vapauttavia kapseleita käyttävät lääkkeet ovat metformiini (diabetes), venlafaksiini (masennus) ja dekstroamfetamiini (ADHD). Lääkeetiketissä olevat lyhenteet ER, XR, XL, CR ja SR osoittavat kaikki pitkittyneen tai kontrolloidun vapautumisen, vaikka erityinen mekanismi vaihtelee valmistajan mukaan.

Sykkivä julkaisu

Erikoisempi muoto, jossa lääke vapautuu erillisinä pulsseina ennalta määrätyin aikavälein annon jälkeen. Tämä jäljittelee kehon omia vuorokausirytmejä tai sitä käytetään, kun lääkkeen on vaikutettava tiettyinä aikoina – esimerkiksi lääkkeen vapauttaminen aikaisin aamulla, jolloin sydän- ja verisuoniriski on suurin, vaikka kapseli olisi otettu nukkumaan mennessä. Sykkivä vapautuminen saavutetaan yhdistämällä kerroksia, joilla on erilaiset liukenemisviiveet.

Kovat kapselit vs. Pehmeä geelis: kaksi erilaista teknistä lähestymistapaa

Tähän mennessä kuvatut kapselit ovat kovakuorisia kapseleita – jäykkiä kaksiosaisia säiliöitä. Pehmeät gelatiinikapselit (Softgels) ovat pohjimmiltaan eri muotoisia. Ne koostuvat yksiosaisesta, suljetusta, joustavasta gelatiinista tai tärkkelyksestä valmistetusta kuoresta, joka on valmistettu pyörivällä muottiprosessilla, joka samanaikaisesti täyttää ja sulkee kapselin. Pehmeitä geelejä käytetään lähes yksinomaan nestemäisiin tai puolikiinteisiin täytteisiin – kalaöljyyn, E-vitamiiniin, CoQ10:een ja moniin nestetäytteisiin lääkkeisiin, kuten syklosporiiniin (Sandimmune) ja digoksiiniin (Lanoxicaps).

Tärkeimmät erot kovien kapseleiden ja pehmeiden geelien välillä

Pehmeät geelit ovat erityisen tehokkaita parantamaan huonosti veteen liukenevien lääkkeiden tai ravintoaineiden biologista hyötyosuutta. Liuottamalla vaikuttava aineosa öljy- tai pinta-aktiiviseen matriisiin softgelin sisällä, formulaatio ohittaa liukenemisvaiheen, joka voi rajoittaa jauhemaisten muotojen imeytymistä. Tästä syystä D-vitamiinia ja K-vitamiinilisää myydään usein softgel-muodossa – rasvaliukoiset vitamiinit imeytyvät huomattavasti paremmin, kun ne toimitetaan lipidiaineessa.

Apuaineiden rooli kapselin sisällä

Vaikuttava aine täyttää harvoin kapselin yksinään. Useimmat kapselivalmisteet sisältävät apuaineita – inaktiivisia ainesosia, jotka palvelevat tiettyjä toiminnallisia tarkoituksia. Näiden aineiden toiminnan ymmärtäminen selittää paljon, miksi kaksi samaa vaikuttavaa ainetta sisältävää kapselia voivat käyttäytyä eri tavalla.

• Täyteaineet (laimennusaineet) — Irrota formulaatio niin, että kapseli täyttyy riittävästi. Yleisiä esimerkkejä ovat mikrokiteinen selluloosa, laktoosi ja dikalsiumfosfaatti. Lähes täyteen näyttävä kapseli voi sisältää vain pienen määrän aktiivista lääkettä, loput ovat täyteaineita.
• Voiteluaineet — Estä jauheen tarttuminen valmistuslaitteisiin täytön aikana. Magnesiumstearaatti on yleisimmin käytetty, tyypillisesti pitoisuuksina 0,25 % - 1 % painon mukaan.
• Glidants — Paranna jauheen virtausta valmistuksen aikana. Kolloidinen piidioksidi on yleinen esimerkki.
• Hajotusaineet — Auta jauhemassaa hajoamaan nopeasti, kun kapseli avautuu. Natriumtärkkelysglykolaattia ja kroskarmelloosinatriumia käytetään usein. Ne imevät vettä ja turpoavat, rikkoen fyysisesti jauhetulpan.
• Kostutusaineet — Parantaa ruoansulatusnesteen tunkeutumista hydrofobisiin (vettä hylkiviin) jauhemassoihin. Tähän tarkoitukseen sisällytetään joskus natriumlauryylisulfaattia.
• Stabilisaattorit ja antioksidantit — Suojaa happiherkkiä aktiiviaineita kapselissa. Askorbiinihappoa tai tokoferoleja voidaan sisällyttää tähän tarkoitukseen, erityisesti herkkien ravintoaineiden HPMC-kapseliformulaatioihin.

Apuainekoostumus voi merkittävästi vaikuttaa siihen, kuinka nopeasti lääkeaine liukenee ja imeytyy. Huonosti sekoitettu lääke liialliseen liukastusaineeseen voi liueta hitaammin kuin on tarkoitettu. Tämä on yksi syy siihen, miksi geneeriset kapseliformulaatiot, vaikka niillä olisi sama vaikuttava aine ja annos, eivät aina ole terapeuttisesti identtisiä merkkituotteen kanssa.

Tekijät, jotka vaikuttavat kapselin toimivuuteen käytännössä

Jopa hyvin muotoiltu kapseli voi toimia huonommin, jos olosuhteet, joissa se otetaan, ovat epäsuotuisat. Useat fysiologiset ja käyttäytymiseen liittyvät tekijät vaikuttavat merkittävästi kapselin suorituskykyyn.

Paasto vs. Fed State

Ruoan läsnäolo mahalaukussa muuttaa mahalaukun pH:ta, hidastaa mahalaukun tyhjenemistä ja tuo mukanaan ruoansulatusentsyymejä ja sappisuoloja, jotka voivat tehostaa tai vähentää lääkkeiden imeytymistä. Jotkut lääkkeet imeytyvät 40-75% parempi ruoan kanssa otettuna (rasvaliukoiset vitamiinit, itrakonatsoli); toiset imeytyvät huomattavasti vähemmän (tietyt antibiootit, kuten ampisilliini). Lääkemerkinnät ja lääkärin ohjeet lääkkeiden ottamisesta ruoan kanssa tai ilman ruokaa perustuvat kliinisiin hyötyosuustietoihin, eikä niitä pidä jättää huomiotta.

Otetun veden määrä

Vakiosuositus ottaa kapselit täyteen lasilliseen vettä (noin 240 ml tai 8 unssia) ei ole mielivaltainen. Riittämätön vesi voi aiheuttaa kapselin juuttumisen ruokatorveen, liukenemisen ennenaikaisesti tai hidastaa liukenemisnopeutta, kun se saavuttaa mahalaukun. Tutkimukset ovat osoittaneet, että kapseleiden ottaminen niinkin pienellä määrällä kuin 50 ml vettä pidentää merkittävästi ruokatorven kulkuaikaa verrattuna kapseleiden ottaminen vähintään 150 ml:n kanssa.

Mahalaukun pH:n vaihtelu

Vatsahappotasot vaihtelevat huomattavasti yksilöiden ja olosuhteiden välillä. Ihmisillä, jotka käyttävät protonipumpun estäjiä (PPI), kuten omepratsolia, mahalaukun pH on kohonnut merkittävästi (usein 4–7 1,5–3,5:n sijaan). Tämä voi viivyttää gelatiinikapselin liukenemista ja, mikä kriittisemmin, vaarantaa enteeristen päällysteiden toiminnan, jotka on suunniteltu kestämään liukenemista alle pH 5,5:n. Seurauksena voi olla ennenaikainen lääkkeen vapautuminen mahalaukussa, mikä kumoaa enteropäällysteen tarkoituksen kokonaan.

Kehon asento nielemisen aikana ja sen jälkeen

Kapseleiden ottaminen makuuasennossa hidastaa dramaattisesti ruokatorven kulkua ja lisää riskiä kapselin juuttumisesta ruokatorveen. Kliininen suositus on pysyä pystyasennossa vähintään 30 minuuttia suun kautta otettavan lääkkeen – erityisesti kapseleiden – ottamisen jälkeen, jotta varmistetaan luotettava kulku vatsaan.

Ikä ja ruoansulatuskanavan motiliteetti

Mahalaukun tyhjenemisnopeus hidastuu iän myötä. Iäkkäillä potilailla aika, jonka kapseli viettää mahassa ennen kuin se siirtyy ohutsuoleen, voi olla huomattavasti pidempi kuin nuoremmilla aikuisilla. Tämä voi viivästyttää välittömästi vapautuvien formulaatioiden vaikutuksen alkamista ja muuttaa depotkapseleiden farmakokineettistä profiilia. Pediatriset potilaat kohtaavat erilaisia ​​haasteita – vastasyntyneiden mahalaukun pH on aluksi lähes neutraali ja happamoituu vasta ensimmäisten elinviikkojen aikana, mikä vaikuttaa siihen, miten kapselin kuoret liukenevat ja miten lääkkeet imeytyvät tässä populaatiossa.

Voitko avata kapselin? Milloin se on ja ei ole turvallista

Yleinen kysymys on, voidaanko kapselin sisältö avata ja sekoittaa ruokaan tai juomaan – esimerkiksi ihmisille, joilla on nielemisvaikeuksia, tai lääkkeiden antamiseen lapsille. Vastaus riippuu täysin kapselin vapautumismekanismista.

• Välittömästi vapautuvat kovat kapselit — Usein voidaan avata ja sekoittaa sisältö pieneen määrään ruokaa tai nestettä. Kuumien nesteiden kanssa sekoittaminen voi kuitenkin heikentää lämpöherkkiä lääkkeitä, ja katkerat lääkejauheet voivat tehdä antamisen epämiellyttäväksi. Tarkista apteekista ennen kuin teet tämän.
• Enteropäällysteiset kapselit tai kapselit, jotka sisältävät enteropäällysteisiä helmiä — Ei saa koskaan avata ja sekoittaa happamiin elintarvikkeisiin (omenasose, jogurtti, appelsiinimehu), koska tämä saattaa liuottaa enteropäällysteen ja päästää lääkkeen vatsaan – juuri sitä, mitä pinnoite on suunniteltu estämään. Jos helmissä itsessään on enteerinen pinnoite, sekoittaminen neutraaliin ruokaan (pelkkää veteen, ei-happamaan soseeseen) voi olla hyväksyttävää – mutta tämä vaatii erityistä ohjeistusta apteekista tai lääkäriltä.
• Pitkävaikutteiset kapselit — ER-kapselin avaaminen ja kaikkien helmien tai jauheen ottaminen kerralla antaa täyden annoksen välittömästi 8–24 tunnin sijaan. Lääkkeille, joilla on kapeat terapeuttiset ikkunat tai merkittävä annosriippuvainen toksisuus (morfiinisulfaatti ER, metoprololisukkinaatti), tämä voi olla vaarallista. Jotkut helmiä sisältävät ER-kapselit on suunniteltu erityisesti avattavaksi ja helmet nieltäväksi ruuan mukana – reseptitiedoissa sanotaan se nimenomaisesti.
• HPMC-kapseleita käytetään lisäravinteena — Koska useimmat lisäravinteiden markkinoilla olevat HPMC-kapselituotteet ovat välittömästi vapautuvia, ne voidaan yleensä avata turvallisesti. Kosteudelle herkät sisällöt (tietyt probiootit, antioksidantit) voivat kuitenkin hajota, jos ne altistuvat ilmalle pitkiä aikoja.

Lyhenne SALAATTI apteekkarit käyttävät sitä pikaohjeena – "Swallow ALL As Designed" – lääkkeille, joita ei saa avata, murskata tai pureskella. Kaikkien ER-, XR-, XL-, CR- tai SR-merkittyjen kapseleiden oletetaan kuuluvan tähän luokkaan, ellei toisin vahvisteta.

Miten kapselin väri ja ulkonäkö vaikuttavat havaintoon ja vaatimustenmukaisuuteen

Kapselin väri ei ole vain esteettinen. Farmaseuttisen psykologian tutkimus on johdonmukaisesti osoittanut, että kapselin väri vaikuttaa potilaan odotuksiin ja joissain tapauksissa lääkkeen havaittuun ja jopa mitattuun tehoon. Blackwellin ja kollegoiden vuonna 1970 tekemässä tutkimuksessa havaittiin, että potilaat odottivat – ja raportoivat – erilaisia ​​vaikutuksia erivärisiltä lumekapseleilta. Keltaiset kapselit liittyivät masennuslääkkeisiin; punainen ja oranssi piristävä vaikutus; sininen rauhoittavalla aineella.

Väri on myös tärkeä turvaominaisuus. Selkeät väriyhdistelmät auttavat potilaita tunnistamaan lääkkeensä, mikä vähentää lääkitysvirheiden riskiä – tämä on erityisen tärkeää iäkkäille aikuisille, jotka saattavat hoitaa 5–10 lääkettä samanaikaisesti. Tästä syystä monien maiden säännökset edellyttävät, että suun kautta otettavat annosmuodot säilyttävät yhtenäisen ulkonäön tuotteen hyväksytyn käyttöiän ajan.

Kapselivärit valmistetaan käyttämällä hyväksyttyjä väriaineita - rautaoksideja punaisille, keltaisille ja mustille sävyille; titaanidioksidi valkoiselle; FD&C väriaineet siniselle ja vihreälle. HPMC-kapselin kuoret hyväksyvät väriaineet yhtä hyvin kuin gelatiini, joten värin joustavuus ei ole ongelma kuorimateriaalien välisessä siirtymisessä.

Uusia kapselitekniikoita, joista kannattaa tietää

Kapselitekniikka ei ole staattista. Useat edistysaskeleet muokkaavat uudelleen sitä, miten kapselit toimivat ja mitä ne voivat tarjota.

Mikrobiomiin kohdistetut kapselit

Paksusuolen anto – lääkkeen vapauttaminen erityisesti paksusuolessa – on yhä tärkeämpi suoliston mikrobiomisairauksiin kohdistetuissa hoidoissa. Uusissa kapselijärjestelmissä käytetään pH-herkkiä HPMC-johdannaisia, jotka liukenevat vain yli pH 7,0:n, mikä vastaa karkeasti distaalisen ohutsuolen ja paksusuolen olosuhteita. Tämän ansiosta probiootit, ulosteen mikrobiotan siirtovalmisteet ja paikallisesti vaikuttavat lääkkeet pääsevät paksusuoleen ilman, että ne hajoavat ylävirtaan.

Elektroniset ja "älykkäät" kapselit

Nieltävä elektroniikka – kapselit, jotka sisältävät antureita, kameroita tai lääkkeiden vapautumismekanismeja, jotka laukeavat etäältä tai fysiologisista signaaleista – edustavat kapseliteknologian rajoja. PillCamia (joka on annettu Imaging) käytetään jo laajalti ohutsuolen ei-invasiiviseen visualisointiin. Kokeelliset kapselit, joissa on sisäänrakennetut pH-anturit ja langattomat lähettimet, voivat vahvistaa reaaliajassa, että lääke on nielty ja päässyt mahaan. Tämä koskee suoraan hoitoon sitoutumisen seurantaa kliinisissä tutkimuksissa ja sairauksien hallinnassa.

Bioadhesiiviset ja mukoadhesiiviset järjestelmät

Jotkut kapseliformulaatiot on suunniteltu kiinnittymään maha-suolikanavan limakalvoon, mikä pidentää lääkkeen ja absorptiopinnan välistä kosketusaikaa. Mukoadhesiiviset polymeerit, kuten karbomeeri, kitosaani ja tietyt HPMC-laadut, voivat pidentää viipymisaikaa tietyissä paikoissa useilla tunteilla, mikä parantaa lääkkeiden imeytymistä kapealla absorptioikkunalla.

3D-tulostetut henkilökohtaiset kapselit

3D-tulostus alkaa tulla lääkevalmistukseen, mikä mahdollistaa kapselimaiset annosmuodot tarkasti räätälöidyillä geometrioilla, vapautumisnopeuksilla ja annosyhdistelmillä. Ensimmäinen FDA:n hyväksymä 3D-painettu lääke (Spritam, epilepsiaan) oli tabletti, mutta 3D-tulostettuja kapselivastaavia, joissa on useita lääkeosastoja ja mukautettuja vapautumisprofiileja, kehitetään aktiivisesti. Tämä tekniikka on erityisen lupaava lapsi- ja vanhuspotilaille, jotka tarvitsevat yksilöllistä annostusta, jota on vaikea saavuttaa massatuotetuilla tuotteilla.